芒果体育辣椒（Capsicum annuum L.）是我国种植面积最大的蔬菜作物，其年种植面积不变正在210万 hm2以上，消费量占中国调味品的30%。辣椒除可用作烹调、调味和加工表，还能用于药食同源食物的研发。辣椒素（CAP）是辣椒中闭键的生物活性化合物。CAP拥有镇痛食品、抗炎、抗氧化等生物学效应，但因为其水溶性差且刺激性强，极大地束缚了CAP正在食物药品规模的行使。目前，已安排出网罗脂质体、胶束、微乳液、纳米乳液、Pickering乳液和纳米粒子等递送体例，用以进步CAP的生物利费用并减轻其刺激性。

　　湖南农业大学食物科学技巧学院的王馨瑶、王蓉蓉*、蒋立文*等闭键阐扬CAP的生物学成效，并总结了目前用于进步CAP不变性和生物利费用的各式递送体例。

　　CAP行动辣椒的闭键生物活性因素，其正在动物、体表、人体中的生物学效应已获得渊博切磋（表1），探究其机造，出现CAP可与瞬时受体电位香草素1（TRPV1）受体纠合阐发功用（图2），也可独立于TRPV1直接功用于特定的细胞，变更细胞膜活动性、离子通量和活性氧程度。另表，CAP还可通过直接或间接影响肠道微生物菌群的构成、丰采和构造改革肠道微生物处境，从而有用防范肥胖、糖尿病或炎症性肠病等疾病的爆发。

　　TRPV1离子通道正在低级觉得神经元中充任无益信号的分子检测器，其受体闭键正在Aδ和C蹧蹋性觉得神经上高度表达，以是TRPV1的激活会导致神经体例对疾苦的感知。然而，个人行使TRPV1通道胀舞剂CAP可激活TRPV1-表达蹧蹋感应器中的TRPV1受体。CAP正在TRPV1 S3和S4之间的通道-脂质界面上与TRPV1受体纠合，磷脂酶C的Ca 2+ 依赖性激活可惹起个人质膜水通道卵白PIP2水解为1,4,5-三磷酸和二酰基甘油，导致TRPV1通道失活。CAP与TRPV1受体纠合惹起首始神经元兴奋和促炎介质开释，且几次应用低浓度CAP个人给药可导致TRPV1离子通道受体脱敏，巩固疾苦敏锐性。另表，CAP还可导致离子通道失活发作短期的去成效化，起到短时镇痛功用。然而，高浓度的CAP可介导大方Ca 2+ 流入并激活钙卵白酶惹起轴突终局构造融化，导致TRPV1 + 传入神经持久去成效化，起到长效镇痛功用。目前，CAP已被用于调治类风湿闭节炎、带状疱疹后神经痛、糖尿病性精神病及非糖尿病性周遭精神病等慢性肌肉骨骼和神经性疾苦。

　　CAP通过低落促炎因子、趋化因子、细胞黏附分子和免疫细胞成效的表达，阐扬出抗炎性子。同时，CAP可激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ，诱导肝X受体α的表达上调，从而阻断核转录因子介导的炎症基因表达食品。

　　CAP的抗氧化功用已正在Wistar大鼠红细胞 、人脐静脉内皮细胞 和大鼠肝线粒体膜等多种模子中获得说明。CAP还可通过调治活性氧天生酶和消灭酶的表达活性，控造人脐静脉内皮细胞中氧化低密度脂卵白诱导的活性氧的发作。另表，CAP还能有用控造辐射惹起的脂质过氧化和卵白质氧化，从而正在防备辐射惹起的抗氧化酶和紧急的内源性抗氧化剂谷胱甘肽活性亏损方面阐发紧急功用。

　　CAP行动一种潜正在的抗癌化合物，正在乳腺癌、肺癌、胃癌等的调治中均有行使。CAP可与多种药物联用巩固抗癌活性，其抗癌机造闭键通过诱导肿瘤细胞凋亡和周期阻滞、控造肿瘤细胞侵袭和迁徙、阻遏肿瘤血管天生竣工。另表，经CAP干涉后，下游E-钙黏卵白和密切接连卵白、抗闭锁幼带卵白-1表达上调，N-钙黏卵白和波形卵白表达下调，从而控造了PC-3的迁徙。

　　血汗管疾病网罗动脉粥样硬化负荷惹起的冠状动脉疾病、急性心肌梗死、缺血后心力衰竭和差异病因的心力衰竭，其发病率正在环球边界内陆续上升。CAP可以通过开释降钙素基因相干肽和P物质等觉得神经肽行动珍爱介质，进入血液抵达血管和心脏，阐发抗动脉粥样硬化和心脏珍爱功用。 另表，CAP还可通过激活TRPV1通道减轻动脉粥样硬化。

　　代谢归纳征闭键由胰岛素屈服和肥胖构成，可增多血汗管疾病、2型糖尿病和非酒精性脂肪性肝病爆发的危险。CAP可通过激活TRPV1调治单磷酸腺苷活化卵白激酶、过氧化物酶体增殖物激活受体α、解偶联卵白1和胰高血糖素样肽1正在内的代谢调治剂，从而增多脂肪氧化、调治葡萄糖稳态、改革心脏和肝脏成效。另表，CAP还可通过调治肠道微生物构成和相对丰采，有用减轻代谢纷乱。

　　CAP可激活TRPV1通道，从而巩固胰岛素渗出和控造胰高血糖素开释低落血糖。另表，与食品喂养幼鼠比拟，CAP可控造乳酸杆菌属相对丰采增多及胆汁盐水解酶活性，巩固肝胆汁酸的合成，从而改革葡萄糖代谢，增多胰岛素敏锐性。

　　CAP可通过激活TRPV1阳离子通道控造脂肪细胞瓦解，诱导白色脂肪细胞褐变，增多产热并低落细胞内脂质含量。正在3T3-L1前脂肪细胞和脂肪细胞中，低剂量CAP能低落过氧化物酶体增殖物激活受体γ、CAAT区巩固子纠合卵白α和瘦素的表达，同时诱导细胞凋亡并天生抗脂肪基因，以此控造脂肪天生。

　　CAP是一种强疏水性物质，室温下简直不溶于水，而低溶化度会导致其体内生物利费用低，生物功用受到很大束缚。另表，CAP还拥有强刺激性，直接口服会刺激口腔和胃部导致口腔溃疡和胃溃疡，且与皮肤直接接触也会惹起皮肤灼痛或刺痛。为了进步CAP的生物利费用并缓解其强刺激性，目前已安排了多种CAP封装递送体例，网罗脂质体、胶束、微乳液、纳米乳液、Pickering乳液和纳米粒子等（图3）。

　　脂质体的闭键因素是脂质和脂肪酸，因为其自然存正在于细胞膜中，以是被以为拥有内正在生物相容性和可生物降解性。正在构造上，脂质体由两亲分子自拼装成双层球体，是差异极性分子的理念载体。脂质体通过不改变合物、增多药物浓度及战胜细胞和构造摄取贫苦增多药物正在靶细胞中的停滞时候，从而进步药物的调治指数。低剂量CAP（质地分数为0.075%）已被声明可有用缓解神经性疾苦，但进步剂量大概会导致行使部位闪现红斑、疾苦、瘙痒和丘疹等副功用；而脂质体CAP造剂可正在较低剂量情状下竣工舒缓开释，到达更漫长的镇痛效率，并减轻乃至毁灭副功用。

　　胶束与双尾磷脂造成双层构造的脂质体差异，是关闭的脂质单层，轮廓拥有极性头基，内部拥有疏水尾，可将多种疏水性药物的溶化性进步10～5000 倍。另表，胶束的纳米尺寸（10～100 nm）可以巩固药物分泌性，并拉长药物保存时候，从而进步其生物利费用。基于以上上风，胶束可用于皮表、口服性、打针性和靶向性抗癌药物递送。另一方面，胶束还可用于光动力学疗法。

　　微乳液是由水、油和轮廓活性剂造成各向同性且热力学不变的星散体，而纳米乳液是纳米级颗粒的星散体，其与自愿造成的微乳液差异，可通过高压均质机、超声波爆发器和微流化器等板滞力获取。微/纳米乳液拥有增多不变性、改革控释职能和进步生物可及性等长处。正在大鼠体内切磋出现，CAP微乳液的口服生物利费用比游离CAP高2.64 倍，昭着低落了对胃黏膜的刺激。生物学切磋标明，比拟于游离CAP，乳液对大鼠肝脏细胞的毒性较低，且对胃肠道黏膜的刺激性也较低，标明纳米乳液正在封装和递送刺激性生物活性物质方面拥有潜正在行使。

　　Pickering乳液是由固体颗粒不变的不含轮廓活性剂的乳液，其怪异构造使其拥有优越的不变性、优异的生物相容性和处境友谊性，被渊博用于疏水性生物活性物质的装载、递送和控释。另表，当Pickering乳液体积分数跨越74%时可造成高内相Pickering乳液，同样拥有很强的荷载才智。体表消化模仿实践标明，荷载CAP的W/O HIPE正在模仿口腔和胃要求下CAP简直没有开释；通过正在模仿肠液中舒松弛可继续开释食品，有用进步了CAP的生物利费用。另表，幼鼠胃构造切片的构造学状态标明，将CAP荷载于W/O HIPE中对幼鼠胃构造未酿成任何昭着的损害。

　　纳米粒子因为其生物相容性、抗炎、抗菌、高荷载才智和靶向递送才智。纳米粒子不光能进步生物活性物质的不变性，还能带领其穿细致胞膜和生物樊篱，到达靶向递送和继续开释的效率。 总之，纳米颗粒体例通过口服给药巩固了CAP的生物利费用，进步其不变性并低落对黏膜的刺激。

　　本文开始综述了CAP的生物学效应食品，闭键网罗镇痛、抗氧化、抗炎、抗癌和代谢调治等。目前，医学规模已将CAP与其他药物撮合造备成拥有镇痛效率的表用贴剂，镇痛效率及耐受性较好。生物学切磋标明，CAP可通过下调促炎性细胞因子和炎症介质起到抗炎功用。行动一种抗氧化物质，CAP也拥有优越的消灭活性氧的潜力，且可通过控造过氧化物酶活性减轻氧化应激。另表，CAP还可防范和调治肥胖、糖尿病及血汗管等疾病。体表切磋标明，CAP通过诱导癌细胞凋亡和周期阻滞、控造癌细胞迁徙从而起到抗癌功用。然而，因为CAP水溶性差导致生物利费用较低，且辛辣味会惹起口腔和胃激烈的烧灼感，影响了其正在食物药品规模中的行使。基于以上题目，本文总结了可用于改革CAP行使束缚要求的递送体例，网罗脂质体、胶束、微/纳米乳和纳米颗粒等。CAP正在这些递送体例中的不变性、荷载才智和包封率均获得进步，通过竣工缓释拉长CAP的功用时候，有用节减刺激并进步其生物利费用。

　　假使CAP正在食物药品规模的行使已博得较大希望，但因为CAP的强刺激性，正在急性接触下大概会闪现肿胀、恶心、吐逆、结膜炎和腹痛等急性副功用食品，故需对其应用剂量和功用时候展开进一步切磋。目前，CAP的应用剂量、功用时候及实践模子的品种和要求区别较大，很难真切其阐发生物学效应的实质机造。以是，仍需深切展开体内、体表和临床切磋，进一步理解CAP的功用机造。另表，用于荷载CAP的递送体例仍缺乏对弗成控药效学组分及晦气理化本质的切磋，后期切磋中应增强对拥有较强特异靶向性、优越生物相容性及不变性的CAP递送体例的开辟。

　　中国民主联盟盟员，教育，硕士生/博士生导师，湖南农业大学食物科学技巧学院食物质地与安好系，学校学术委员会委员、学院学术委员会主任，湖南省食物科学技巧学会副理事长，民盟湖南农业大学委员会副主委，国度天然科学基金通信评审专家，中国微生物学会会员，中国豆成品财富（刊物）专家，《食物与发酵工业》、《中国酿造》杂志编委，《食物科学》、《食物与板滞》食品、《食物工业科技》、《食物安好质地检测学报》杂志社稿件评审专家。

　　闭键科研功效：多年来平素从事守旧发酵食物品格造成机理及财富化症结技巧切磋，主办国度天然科学基金面上项目2 项，主办湖南省核心研发项目1 项，插足省部级科研项目10余项，获取湖南省科技发展奖2项、湖南省技巧发觉奖1 项，专利技巧转化4项。楬橥科研论文60余篇，获取国度发觉专利10余项，订定地方程序/模范、群多程序6 项。是湖南省、长沙市科技特派员，为湖南省十余家企业举办过技巧任职和指点。

　　博士，硕士生导师， 闭键从事果蔬加工技巧、果蔬衰老机造及调控等方面切磋，近年来区别主办国度天然科学青年基金、湖南省天然科学青年基金、湖南省核心研宣布置项目课题、湖南省训诫厅优越青年基金、长沙市天然科学基金等6 项。正在Journal of Agriculture and Food Chemistry、Food Packing and Shelf Life、Journal of the Science Food and Agriculture等杂志以第一或通讯作家楬橥论文30余篇。

　　本文《辣椒素生物活性及其递送体例切磋希望》由来于《食物科学》2024年45卷3期326-334页. 作家：王馨瑶，陈梦娟，肖何，刘洋，王蓉蓉，蒋立文. DOI:10.7506/spkx0303-028. 点击下方阅读原文即可查看作品相干音信。

　　实验编纂：李雄；义务编纂：张睿梅。点击下方阅读原文即可查看全文。图片由来于作品原文及摄图网

　　为了帮帮食物及生物学科科技职员驾御英文科技论文的撰写本领、进步SCI期刊收录的射中率，归纳擢升我国食物及生物学科科技职员的高质地科技论文写作才智。《食物科学》编纂部拟定于2024年8月1—2日正在武汉举办“第11届食物与生物学科高程度SCI论文撰写与投初稿领研修班”，为期两天。

　　为进步我国食物养分与安好科技自帮更始和食物科技财富支持才智，胀舞食物财富升级，帮力‘壮健中国’政策，北京食物科学切磋院、中国食物杂志社、国际谷物科技学会（ICC）将与湖北省食物科学技巧学会、华中农业大学、武汉轻工大学、湖北工业大学、中国农业科学院油料作物切磋所、中南民族大学、湖北省农业科学院农产物加工与核农技巧切磋所、湖北民族大学、江汉大学、湖北工程学院、果蔬加工与品格调控湖北省核心实践室、武汉食物化妆品检讨所、国度商场禁锢实践室（食用油质地与安好）、处境食物学训诫部核心实践室协同举办“第五届食物科学与人类壮健国际研讨会”。聚会时候：2024年8月3—4日，聚会地址：中国 湖北 武汉。

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